黄褐斑的形成与日晒、炎症、内分泌及皮肤屏障功能紊乱等因素密切相关。国内外众多研究已证实，通过口服氨甲环酸来治疗黄褐斑是有效的，显示该药物可竞争性抑制酪氨酸酶，减少黑色素合成，同时抑制血管增生，具有抗炎及抗光老化作用，并能帮助修复受损的皮肤屏障，从而改善黄褐斑引起的皮肤异常。
氨甲环酸的用法&用量
在临床使用中，患者每日1次或2次，每次口服250 mg 的氨甲环酸胶囊，用于治疗不同程度的黄褐斑。
轻度病例持续用药3至6个月，中度一年，重度约2年或更长时间的治疗。研究指出，相比增加剂量，延长用药周期在治疗黄褐斑方面更为有效。
中国黄褐斑诊疗专家共识（2021版）指出，建议口服氨甲环酸，250~500mg/次，每日1~2次。用药1~2个月起效，建议连用3~6个月。
可与外用氨甲环酸护肤品作辅助治疗，也可配合调Q激光治疗。
例如，口服正美怡氨甲环酸胶囊+外用氨甲环酸护肤品+1064纳米的QS-Nd：YAG激光治疗黄褐斑。
外用的副作用较小，只有极少数患者可能出现局部红斑、灼热等，不良反应报道较少，建议与具有修复皮肤屏障功能的功效性护肤品(如：美多井透明质酸钠修复贴和凝胶）一同使用，减少刺激。
常见的副作用包括胃肠道不适和月经不规律。
由于氨甲环酸治疗黄褐斑的剂量较低，很少出现深静脉血栓形成、大面积肺栓塞和急性心肌梗死等严重潜在副作用
1、胃肠道不适和月经不规则，是氨甲环酸最常见的不良反应，胃肠道不适如胃部灼热、恶心、呕吐、腹痛和腹泻等，通过饭后服药可降低发生率；极少数人会出现一过性月经量减少，停药后可自行恢复，服药避开月经期可以减少发生几率；如月经量多，经期可不停药。
2、药物过敏，轻型表现为皮肤红斑、丘疹、瘙痒等，严重者也可导致过敏性休克，表现为用药后迅速出现全身潮红、心动过速、呼吸困难，甚至心脏骤停。此外，氨甲环酸可能引起荨麻疹型药疹伴血管性水肿，严重者还可导致固定性药疹、中毒性表皮坏死松解。
3、血栓形成，氨甲环酸可能引起血液系统的不良反应，包括贫血和血栓形成。在一项研究中，，女性月经过多者平均每人服用该药15 g(每日3次，每次1 g，共服用5天)后，静脉血栓栓塞风险增加。但对于黄褐斑，常用剂量为250mg/次，每日1-2次，剂量较低。
4、肝功能损伤，氨甲环酸较少经肝脏代谢，但口服进入体内后肝脏的药物浓度较高，长期服用该药仍可能导致肝功能受损。尽管此类症状较为少见，长期服用该药时仍建议定期监测肝功能。
5、泌尿系统受损，氨甲环酸主要通过肾小球滤过排泄，肾功能不全患者体内药物的消除速度减慢，血药浓度升高，不良反应风险增加。使用氨甲环酸可能引起输尿管内血凝块阻塞、肾皮质坏死，导致急性肾功能衰竭。氨甲环酸引起的急性肾皮质坏死非常少见，常在合并有严重低血压、妊娠晚期、高龄等危险因素时出现。
6、中枢神经系统，氨甲环酸能够穿过血脑屏障，增加脑水肿的风险，引起视力模糊、头痛、头晕、偏头痛等症状，偶有药物过量而导致颅内血栓形成。小剂量口服氨甲环酸治疗黄褐斑时，也有可能出现麻木、手指/脚趾麻木、短暂性失忆症、震颤等副作用。
7、眼科疾病，目前报道过由氨甲环酸引起的色觉改变、视力丧失、视网膜静脉和动脉阻塞等情况。
8、其他方面，氨甲环酸的使用还可能导致心悸、色素减退、面部多毛、毛发脱落增多、焦虑、抑郁、嗜睡、失眠等症状。此外，使用氨甲环酸后还有可能出现肌肉骨骼和呼吸系统等不良反应，如背部疼痛、肌痛、关节疼痛、鼻腔和鼻窦充血、鼻窦炎等症状。
多篇文献提出：
1、长时间应用小剂量氨甲环酸（250mg/次，1-2次/日）是安全的，有报道连续口服30个月，无不良反应；
2、患者治疗黄褐斑结束时的满意度高，多数患者能承受长期治疗；
3、有学者用氨甲环酸制剂治疗痤疮，疗效满意；
4、建议以最低有效剂量治疗黄褐斑，定期监测相关指标。
目前，日本已把黄褐斑列入氨甲环酸药物治疗适应症；在我国，氨甲环酸用于治疗黄褐斑仍属于超说明书用药；但是，我国黄褐斑诊疗专家共识已将氨甲环酸药物治疗作为黄褐斑的治疗方案之一，作为一种处方药，其使用需皮肤科医生细致评估。医生需在衡量潜在益处与风险，仔细分析患者的具体病情和治疗反应后，才决定是否开处氨甲环酸。不建议患者自行购买或随意服用氨甲环酸，以免引发不良反应或降低治疗效果。
此文为科学信息交流之目的，并非出于临床用药指导目的。
